奧氮平片(再普樂)
批準文號:H20140606

生產企業:Lilly del Caribe Inc.(美國)

功能主治: 奧氮平用于治療精神分裂癥。 初始治療有效的患者,奧氮平在維持治療期間能夠保持基臨床效果。 奧氮平用于治療、重度躁狂發作。 對奧氮平治療有效的躁狂發作患者,奧氮平可用于預防雙相情感障礙的復發。

【藥品名稱】

  通用名稱:奧氮平片

  商品名稱:奧氮平片(再普樂)

  英文名稱:Olanzapine Tablets

【主要成份】 奧氮平。

【成 份】

  化學名:2-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-4H-噻吩并[2,3-b][1,5] 苯并二氮雜卓

  分子式:C17H20N4S

   分子量:312,43

【性 狀】 白色包衣片,除去包衣后顯淺黃色至黃色。

【適應癥/功能主治】 奧氮平用于治療精神分裂癥。 初始治療有效的患者,奧氮平在維持治療期間能夠保持基臨床效果。 奧氮平用于治療、重度躁狂發作。 對奧氮平治療有效的躁狂發作患者,奧氮平可用于預防雙相情感障礙的復發。

【規格型號】5mg*28s(再普樂)

【用法用量】 精神分裂癥 :奧氮平的建議起始劑量為10 mg/天,每日1次,與進食無關。 在精神分裂癥的治療過程中,可以根據患者的臨床狀態調整日劑量為5-20 mg/天。 建議經過適當的臨床評估后,劑量可增加至10 mg/天的常規劑量以上,加藥間隔不少于24小時。 停用奧氮平時應逐漸減少劑量。 躁狂發作 :單獨用藥時起始劑量為每日15 mg,合并治療時每日10 mg。 預防雙相情感障礙復發 :推薦起始劑量為10 mg/日。 對于使用奧氮平治療躁狂發作的患者,預防復發的持續治療劑量同前。詳見內包裝說明書。

【不良反應】 很常見:臨床試驗中與奧氮平使用有關的很常見的不良反應有瞌睡,體重增加,嗜酸粒細胞增多,催乳素、膽固醇、血糖和甘油三酯水平升高,尿糖,食欲增加,頭暈,靜坐不能,帕金森癥,白細胞減少,中性粒細胞減少,運動障礙,體位性低血壓,抗膽堿能作用,肝轉氨酶短暫的無癥狀升高,皮疹,乏力,疲勞,發熱,關節痛,堿性磷酸酶增高,高γ-谷氨,高尿酸,高肌酸磷酸激酶和水腫。 對患有癡呆的老年患者進行的臨床試驗中,與奧氮平治療有關的更高的死亡率和腦血管不良反應發生率比安慰劑更高。 詳見內包裝說明書。

【禁 忌】奧氮平禁用于已知對該產品的任何成分過敏的患者。奧氮平禁用于已知有窄角性青光眼危險的患者。

【注意事項】在治療精神病的過程中,患者臨床狀況的好轉可能需要幾天甚至幾個星期,在此期間應密切監護患者。 癡呆相關的精神病/或行為障礙啊 奧氮平沒有被批準用做治療癡呆有關的精神病和/或行為紊亂。對這類特殊的患者也不推薦使用,因為有增加死亡率和腦血管時間的風險。在一項安慰劑對照的臨床試驗中(6-12周),受試者為患有癡呆的精神病和/或行為紊亂的老年人(平均年齡78歲)。和安慰劑比較,用奧氮平治療的患者的死亡率有2倍的增加(分別為3.5%,1.5%)。但死亡發生率與奧氮平的劑量(平均日劑量為4.4mg)或治療的周期無正相關性 詳見內包裝說明書。

【兒童用藥】尚無在18歲以下人群中的研究情況。

【老年患者用藥】通常不必考慮使用較低的起始劑量(5 mg/天),但對65歲以上老年人,若有臨床指征,仍應考慮使用較低的起始劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 妊娠:對妊娠期婦女還沒有足夠的對照試驗研究。已經懷孕或在奧氮平治療期間準備懷孕的患者,要通知醫生。由于經驗有限,只有當可能的獲益大于對胎兒的潛在危險時方能使用本藥。 在懷孕期的后3個月使用奧氮平的母親,罕有嬰兒出現震顫、肌張力高、昏睡及嗜睡的自發報告。 哺乳:在一項健康婦女的哺乳研究中,奧氮平通過乳汁排泄。穩態時平均嬰兒暴露(mg/kg)估計為母體奧氮平濃度(mg/kg)的1.8%。如果患者服用奧氮平,建議不要哺乳。

【藥物相互作用】 單次服用抗酸劑(鋁、鎂)或西米替丁不影響奧氮平的口服生物利用度。但合用活性碳可使奧氮平口服生物利用度減低50-60%。氟西汀(60 mg單次服用或60 mg/日連用8天)導致奧氮平最大濃度增加16%,奧氮平清除率平均降低16%。影響的幅度與個體間的總體變異程度相比很小,因此并不需要常規調整藥物劑量。同時吸煙(非吸煙者與吸煙者相比,奧氮平的清除率下降33%,消除相末端半衰期延長21%)或服用卡馬西平(服用卡馬西平后奧氮平的清除率增加44%,終點消除半衰期加快22%)可能誘導奧氮平的代謝。吸煙和卡馬西平治療誘導P450 1A2的活性。 氟伏沙明是一種P450 1A2抑制劑,可以顯著地抑制奧氮平的代謝。給予氟伏沙明后,不吸煙女性奧氮平的Cmax平均增加54%,而吸煙男性則平均增加77%。兩者奧氮平的AUC值分別平均增加52%和108%。因此對于正在使用氟伏沙明或其它P450 1A2抑制劑(例如:環丙沙星)的患者,應考慮降低奧氮平的初始劑量。而對開始使用P450 1A2抑制劑的患者,奧氮平的用量也應適當減少。詳見內包裝說明書。

【藥物過量】 癥狀和體征:奧氮平過量時,最常見的癥狀(發生率>10%)包括心動過速、激越/攻擊行為、構音障礙、各種錐體外系癥狀以及覺醒水平的降低(由鎮靜直至昏迷)。 奧氮平過量的其它重要表現還包括譫妄、痙攣、昏迷、可疑的NMS、呼吸抑制、呼吸急促、高血壓或低血壓、心律不齊(過量時發生率小于2%)和心肺功能抑制等。 迄今報告的奧氮平最低致死劑量為450 mg,但是也有報告服用奧氮平劑量超過1500 mg而仍幸免于難。 使用奧氮平過量時的處理方法 :目前,還沒有特異的奧氮平解毒劑。詳見內包裝說明書。

【藥理毒理】奧氮平是一種抗精神病藥,對多種受體系統具有藥理作用。動物試驗表明,奧氮平對 5-HT、多巴胺D、α-腎上腺素、組胺H等多種受體有親和力。動物行為研究表明,奧氮平具有5-HT、多巴胺和膽堿能拮抗作用,與其受體結合情況相符。奧氮平的體外和體內5-HT 2 受體親和力大于其與多巴胺D 2 受體的親和力。電生理研究表明,奧氮平選擇性地減少間腦邊緣系統(A10)多巴胺能神經元的放電,而對紋狀體(A9)的運動功能通路影響很小。奧氮平在低于產生僵住反應的劑量水平時能減少條件性回避反應。與其它抗精神病藥不同,奧氮平在抗焦慮測試中能增加反應。詳見內包裝說明書。

【藥代動力學】奧氨平口服后吸收良好,在5~8小時內達到血漿峰濃度。吸收不受食物影響??诜c靜脈給藥相比的絕對生物利用度尚未確定。 奧氮平在肝臟通過結合和氧化通路代謝。存在于循環系統的主要代謝產物是10-N-葡萄糖醛酸,不通過血腦屏障。細胞色素酶P450-CYP1A2和P450-CYP2D6與N-去甲基和2-羥甲基代謝物的形成有關,而這兩個代謝物在活體動物試驗中表現出的藥理學活性均明顯比奧氮平小。主要的藥理學活性來源于母藥奧氮平??诜o藥后,奧氨平在健康研究者中的平均終末消除半衰期因年齡和性別的不同而有差異。 健康老年人(65歲以上)與年輕研究對象相比,平均消除半衰期延長(分別為51.8hr和33.8hr),清除減緩(分別為17.5L/hr和18.2L/hr)。所觀察到的老年人的藥代動力學的變異處于其他人群的變異范圍之內。44名65歲以上的老年精神分裂癥患者采用5~20mg/日奧氮平治療,未發現任何特殊的不良事件。 奧氮平的藥代動力學在青少年(13~17歲)和成年人中是相似的。在臨床研究中,青少年的奧氮平的平均暴露量大約高出27%。青少年與成年人的人口統計學差異包括平均體重較低以及青少年吸煙者較少。這些因素可能與觀察到的青少年平均暴露量較高有關。詳見內包裝說明書。

【貯 藏】密封,避光,15-3

【包 裝】7片x4板/盒。

【有 效 期】36 月

【批準文號】H20140606

【生產企業】Lilly del Caribe Inc.(美國)

版權所有 Copyright(C)2016 廣東百川藥業有限公司   粵ICP備16104518號
地址:廣州市白云區京溪中路28號9013房
聯系電話:020-37206552